O nebivolol demonstra ser um anti-hipertensivo eficaz, com redução sustentada da pressão arterial ao longo de 24 horas. Estudos mostram que ele se compara favoravelmente a outros betabloqueadores e anti-hipertensivos, incluindo inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA), bloqueadores dos canais de cálcio (BCC), bloqueadores do recetor da angiotensina II (BRA), com destaque para sua ação em condições relacionadas à ativação simpática.